芳基哌嗪衍生物作为潜在抗前列腺癌试剂的合成与生物学评价

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所属分类:疗效
摘要

通过基于O的合理药物指定,发现芳基哌嗪衍生物的一种新型支架作为有效的雄激素受体(AR)拮抗剂。

芳基哌嗪衍生物作为潜在抗前列腺癌试剂的合成与生物学评价

芳基哌嗪衍生物合成。抗衍生物的拮抗效力对AR进行研究。还研究了衍生物的抗前列腺癌活动。一些衍生物对AR和癌细胞表现出强烈的活性。•分子还研究了对接和SAR的衍生物。摘要摘要通过基于我们的预先来说工作,导致发现一系列新的抗增殖化合物。化合物 27 29 31 31 31相对对AR的强拮抗效力并表现出有效的Ar结合亲和力,而化合物 5 6 14 16 27 31

31

31

表现出针对LNCAP细胞(富含ar)的强细胞毒性活性以及还展示了比非那雄胺朝向PC-3(AR缺陷)和DU145(AR缺陷)的更高的活动。对接研究表明,最有效的拮抗剂

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主要通过氢键相互作用与Ar配体结合口袋(LBP)位点结合。这些设计的芳基哌嗪衍生物的结构 - 活性关系(SAR)合理探索和讨论。这些结果表明,新型的支架化合物展示了新颖的发展的一步并改善了AR拮抗剂,并确定了未来发展的有希望的候选人。芳基哌嗪衍生物作为潜在抗前列腺癌试剂的合成与生物学评价图形摘要

图像 关键词前列腺癌术语衍生物甲状腺素酰胺酰胺酰胺酰胺致作者这些作者在这项工作方面贡献了。查看全文药道药道直邮药房 - 印度,孟加拉海外直邮网上药房提供提供正品经济好药,权威渠道,品质保障。【药道网】药到药到,助力生长:淋巴瘤药

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