使用LC-MS的类固醇5α-还原酶抑制剂的新标签屏幕

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所属分类:疗效
摘要

类固醇5α-还原酶(S5αR)在代谢睾酮中起重要作用,该作用于涉及M的活性雄激素二氢睾酮(DHT)。

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使用LC-MS的类固醇5α-还原酶抑制剂的新标签屏幕

亮点

基于用于5α还原酶(S5αR)活性测定一种新颖的测定LC-MS进行定量DHT。

•测定结果显示出高再现性和选择性,Z\'因子为0.77。

方法已成功地用于量化一些草药提取物的S5αr抑制活性。

摘要类固醇5α-还原酶(S5αr)在代谢睾酮中起重要作用,在涉及许多雄激素依赖性疾病(如雄激素血糖,良性前列腺增生和粉刺。用于筛选S5αR抑制的方法是寻找新拮抗剂的关键。在该研究中,开发了使用LC-MS的无标记的S5αR抑制测定。 S5从LNCAP前列腺癌细胞获得αR型1酶。优化酶测定以酶 - 底物(睾酮)浓度,NADPH - 辅因子浓度,溶剂耐受性,酶活性稳定性和孵育时间。通过将信号测量到背景比(S / B),噪声比(S / N),信号窗口(SW)和Zeta因子Z\'的信号来验证开发的测定,根据已发表的生物测定指南。酶反应在96孔板中进行,并通过LC-MS测定DHT形成。 S / B,S / N,SW和Z\'因子良好地高于可接受的标准,使用Z\'因子其他3天的再现性良好,并通过荷兰特和非那抑制进一步验证。该方法已成功应用以量化S5αR抑制一些泰国草药提取物的ory活动。两种植物提取物, Impatiens Balsamina L.和 Crcuma longa

L.显示为5.4±0.2和9.0±1.2μgmL-1的IC50,因此具有新的S5αr抑制剂的有望来源。该测定具有高可选择性和再现性,并适用于植物化学所需的中吞吐量筛选。

图形摘要

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缩写

S5α-氧化物5α-冻结型HTDihydrotstorone

关键词

类固醇5-α还原酶抑制作用&ondrogenlabel 5-α还原酶抑制性AssayView全文
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