含有哌嗪部分的4-氨基-2H-苯并[H] Chromen-2-On(ABO)类似物的合成,生物学评价和分子对接

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所属分类:疗效
摘要

前列腺癌(PCA)是全球癌症相关男性死亡的主要原因。发展潜在的抗前列腺癌症剂,22种4-a …

含有哌嗪部分的4-氨基-2H-苯并[H] Chromen-2-On(ABO)类似物的合成,生物学评价和分子对接

氨基-2h-苯并[

H H ] CHECREN-合成2-一种类似物。

氨基-2H-苯并的抗溶剂和Ar拮抗剂活性[

H

H] Chromen-2-一种类似物。一些氨基-2H-苯并[ H H ] Chromen-2-一种类似物表现出对Ar和LNCAP细胞的强生物活性。分子对接和氨基-2H-苯并的SAR [[还研究了H ] H ]还研究了色敏-2-一种类似物。 摘要前列腺癌(PCA)是全球癌症相关男性死亡的主要原因。为了发展潜在的抗前列腺癌试剂,设计并合成了22种4-氨基-2H-苯并[ H H H]色敏-2-一种类似物作为有效的雄激素受体(AR)antagoNIST通过合理的药物改性,导致发现一系列新的抗增殖化合物。类似物( 3 4 5- 7 8 10 11 12 16 18

21

23

,和[图123] 24] 24]表现出抗AR的有效拮抗效力(抑制> 50%),并且表现出有效的Ar结合亲和力以及展示比非那朝向LNCAP细胞(AR富含)的更高的活性

含有哌嗪部分的4-氨基-2H-苯并[H] Chromen-2-On(ABO)类似物的合成,生物学评价和分子对接 PC-3细胞(Ar缺陷)。此外,对接研究表明,最有效的拮抗剂

23

主要通过范德华的力相互作用与Ar配体结合口袋(LBP)部位结合。这些设计的4-amino-2h-benzo的结构 - 活动关系(SAR)[[

H

]色度-2-一体的类似物是合理探索和讨论的。集体,这项工作为与前列腺癌治疗有关的抗癌剂开发提供了潜在的铅化合物,并向新颖和改进的AR拮抗剂进行了迈向发展的一步。图形摘要

] 下载:下载高分辨率图像(164KB)下载:下载全尺寸图像 关键词前列腺癌 h h h [Chromen-2-One Analogsantogantics活动分散码头两位作者同样贡献到工作。查看全文源头正品经济好药,权威权威,品牌保障。【药道网】药到病除,助力生长:阿盖斯特购物

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