CGP 53153:5α-还原酶的新有效抑制剂

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摘要

CGP 53153(N-2-(氰基-2-丙基)-3-氧代-4-AZA-5α-Androst-1-EnE-17β-甲酰胺)是5α-还原酶的甾体抑制剂,其酶影响……

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CGP 53153:5α-还原酶的新有效抑制剂

摘要

CGP 53153( N -2-(氰基-2-丙基)-3- Oxo-4-AZA-5α-Androst-1-Ene-17β-甲酰胺)是5α-还原酶的甾体抑制剂,其酶影响睾酮(T)转化为5α-二氢睾酮(DHT)。体外,与参考化合物非非雄胺相比,CGP 53153与第36nm的浓度为36nm的浓度敏捷地抑制大鼠微粒体5α-还原酶50%(IC 50),其抑制具有IC50的IC50的5α-还原酶在同一系统中11 nm。在体内中,抑制5α-还原酶活性的特征在三种不同的测试系统中。首先在设计用于直接比较不同5α还原酶抑制剂的效力的标准试验中进行抑制5α-还原酶活性。该测试评估通过抑制用标准剂量的T-丙酸盐(1mg / kg,S.C.)和5α-还原酶抑制剂以各种剂量施用4天,抑制幼年阉割雄性大鼠前列腺术大鼠的效力。与在0.01和0.1mg / kg的口服剂量分别为0.01和0.1mg / kg的T-丙酸酯处理的对照相比,CGP 53153和非非那显着降低了T-丙酸介导的前列腺增长约25%(ED25)。其次,在每天一次处理一次治疗的正常成年阳性大鼠中,在每天一次处理的正常成年阳性大鼠中,用1,3和10mg / kg CGP 53153和10mg / kg非那雄胺。与载体处理的对照相比,CGP 53153分别显着降低31%和37%的前列腺重量和37%,而10mg / kg非雄胺的剂量没有显着降低前列腺重量。第三,在每日一次治疗的正常6-9岁的雄性狗的正常6-9岁的雄性狗中研究了对前列腺体积的影响,用5mg / kg cgp 53153,5 mg / kg非非那持续12周。在用5α-还原酶抑制剂开始前6周开始每2周监测前列腺体积每2周,并在治疗后8周后8周后结束。用CGP 53153和非那雄胺治疗12周,同样有效地将前列腺体积降低70%以上的个体犬。 CGP 53153和β-那雄胺的抗雄激素效力在用DHT-丙酸酯(1mg / kg,S.C.)和5α-还原酶抑制剂(P.O.)处理4天处理的少年阉割阳性大鼠中。在10mg / kg的剂量下给予CGP 53153和非那雄胺都没有任何重要的eff在DHT - 丙酸介导的前列腺增长中,以10mg / kg的剂量给出的参考抗雄激素氟氨基,其前列腺重量降低到与未处理的阉割动物中所见的水平相当。对于CGP 53153,10mg / kg的剂量比ED25高出1000倍,用于5α-还原酶抑制体内。总之,CGP 53153和非非雄胺是大鼠5α-还原酶酶系统的有效抑制剂在体外,在不显示任何抗雄激素作用的体内。 CGP 53153和非非那均同样有效地减少老年雄性犬的前列腺体积,而在大鼠中,CGP 53153在降低前列腺重量的情况下,CGP 53153的有效性高达10倍,如两种不同的大鼠模型所示。 查看全文药,权威渠道,品牌保障。【药道网】药到病除,助力生长:中国地里能买到印度印度黑色素瘤药药药真

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