孕酮衍生物的分子间的相互作用与5α还原酶1型和2和雄激素受体

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摘要

本研究的目的是确定若干孕酮衍生物用于5α还原酶1和2种型同工酶和determ的抑制作用…

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孕酮衍生物的分子间的相互作用与5α还原酶1型和2和雄激素受体

摘要

本研究的目的是确定若干孕酮衍生物用于5α还原酶1型和2的抑制作用同工酶,并确定结合雄激素受体。

含有C-17和类固醇17α-α-羟基雄-4-烯乙酰氧基的3,20- dioxopregna -4-烯17α基乙酸酯4在相同的位置具有羟基-3,20-二酮5既抑制同功酶。在另一方面,17α羟基-4,5- epoxypregnan -3,20-二酮6与C-4的环氧功能,抑制仅1型酶。类固醇4-氯17α-α-羟基雄-4-烯-3,20-二酮7a和4-溴17α-α-羟基雄-4-烯-3,20-二酮具有C-4共轭体系,氯或7b中在C-4分别溴原子,抑制了这两种类型的5α-约简的酶。这些结果表明,增加环A的电负性产生用于5α还原酶1型的主要抑制活性;然而,这增加并非为2型酶观察到。当7a或7b的游离羟基酯化,化合物-3,20-二氧代-4- chloropregn -4-烯17α基-4-乙基苯8a和-3,20-二氧代-4- bromopregn -4-烯17α得到基-4-乙基苯8B;这些类固醇抑制仅5α还原酶2型酶。

非那雄胺和类固醇4,5,7B,8A显示出可比的体内的药理活性,但是这些化合物的IC50值分别为更高相比于的非那雄胺。

这些结果还表明,类固醇4,5,7A和7B结合雄激素受体而化合物6,8a和8b未能一切都做得那么O操作。

从此项研究的总体数据表明,类固醇5和7b结合AR和降低前列腺和精囊的生长。此外,图4还降低精囊的生长

关键词

孕酮derivatives5α还原酶1型和2Androgen receptorsProstateSeminal vesiclesMolecular interactionsView全文
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