在AC-5216的小鼠抗焦虑作用的神经甾体参与

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AC-5216,用于转运蛋白(18kDa的)(TSPO)的配体,以前称为外周苯并二氮杂受体(PBR),产生抗焦虑利…

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在AC-5216的小鼠抗焦虑作用的神经甾体参与

摘要

AC-5216,用于转运蛋白(18kDa的)(TSPO)的配体,以前称为外周苯二氮卓受体(PBR),产生抗焦虑样通过TSPO在焦虑的动物模型介导的作用。由于TSPO的刺激被认为是促进神经类固醇的合成,我们调查的内源性神经类固醇产生积极的AC-5216的抗焦虑样作用GABAA受体上作用可能发挥的作用。在我们的实验中,效应曲洛司坦和非那雄胺,在群居相互作用试验进行了检查类固醇合成酶,和印防己毒素,一个GABA A受体 - 门控氯离子通道阻断剂,在的两种抑制剂的抗焦虑样-AC-5216的效果在小鼠。另外,别孕烯醇酮的抗焦虑样作用和孕激素检查。所述抗焦虑样AC-5216(0.1毫克/千克,口服)的效果是通过曲洛司坦(10-30毫克/ kg,皮下),非那雄胺(10-30毫克/ kg,皮下),印防己毒素和(抑制0.03-0.3毫克/ kg,皮下),而那些地西泮(0.1毫克/ kg,口服)通过仅印防己毒素都被抑制。所述抗焦虑样孕酮作用(1-3毫克/千克,皮下注射)通过抑制非那雄胺(3-30毫克/千克)和印防己毒素(0.1-0.3毫克/千克),虽然这些四氢孕酮(10毫克/ kg,皮下)通过只印防己毒素抑制。这些结果证明,所述抗焦虑样的AC-5216是由于新合成的神经甾增强GABAA受体功能的效果。

关键词

AC-5216Anxiolytic effectTranslocator蛋白(18kDa的)(TSPO)外围苯二氮受体(PBR)线粒体苯二氮卓RECEptor(MBR)NeurosteroidTrilostaneFinasteridePicrotoxinSocial interactionMice
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