11β-羟化酶抑制剂防止在小鼠中发作通过增加内源性神经甾体合成

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所属分类:疗效
摘要

类固醇11β羟化酶(CYP11B1; EC 1.14.15.4)是位于肾上腺皮质的束状带中以及在脑线粒体酶…

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11β-羟化酶抑制剂防止在小鼠中发作通过增加内源性神经甾体合成

摘要

类固醇11β羟化酶(CYP11B1; EC 1.14.15.4)是位于的束状带线粒体酶肾上腺皮质和也在大脑中介导11-脱氧皮质醇的皮质醇和11-脱氧皮质酮(DOC)以皮质酮的转化。 CYP11B1的抑制剂,例如美替拉酮和依托咪酯,减少DOC的糖皮质激素的合成和提高水平的代谢转化为GABA A受体调节神经甾allotetrahydrodeoxycorticosterone(THDOC)提供了更大的可用性。由于THDOC是一种有效的抗惊厥药,它是合理的,CYP11B1抑制剂可以预防癫痫发作。在这里,我们证明,美替拉酮,得到剂量依赖性反-6-赫兹惊厥保护注射液在30分钟后N(ED50,191毫克/千克),但是在6小时(ED50,30毫克/千克)显着更有效。类似地,依托咪酯也保护在30分钟和6小时(ED50值,4.5和1.7毫克/千克)。非那雄胺,神经类固醇合成抑制剂,减毒既CYP11B1抑制剂的抗惊厥作用在6小时,但以下的注射不是30分钟。通过液相色谱 - 质谱分析法测量血浆水平THDOC显着增加,6小时既CYP11B1抑制剂的注射后,这增加由非那雄胺预处理衰减。我们的结论CYP11B1的抑制导致延迟咬住保护,由于缓慢积聚的神经甾体。早期发作的保护是独立的神经甾体

图形抽象

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[123 1 Highlights

►美替拉酮和依托咪酯是类固醇11β羟化酶(CYP11B1)抑制剂。 ►他们引起迟发癫痫发作的保护和提高血浆中神经甾体水平。 ►两种效应是由神经类固醇合成抑制剂非那雄胺衰减。 ►CYP11B1抑制剂分流朝向neurosteroidogenesis类固醇代谢。 ►神经甾向抗惊厥并且还可能对依托咪酯的麻醉剂的行动

关键词

NeurosteroidAllotetrahydrodeoxycorticosteroneSteroid11β羟化酶(CYP11B1)inhibitorMetyraponeEtomidateFinasteride

的缩写

THDOCallotetrahydrodeoxycorticosterone1

现地址:UCB制药SA,舍曼杜Foriest,R9,B-1420布赖恩拉勒,比利时

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