合成和3-四唑并甾体类似物的生物学评价:新颖类5α还原酶抑制剂

  • A+
所属分类:疗效
摘要

在本研究中,一系列的雄甾烷和孕甾族四唑衍生物的已被制备,其中的四唑部分是APPE …

药道网汇聚全球药品资讯:
合成和3-四唑并甾体类似物的生物学评价:新颖类5α还原酶抑制剂

摘要

在本研究中,一系列的雄甾烷和孕甾族四唑衍生物的已制备

,其中四唑部分在C-3和17a-氮杂位置被追加。 3 - 四唑-3,5- androstadien -17-酮( 6 ),3-四唑基-19-去-3,5- androstadien -17-酮( 10 ), 3 - 四唑-3,5- pregnadien-20酮( 14 ),17α-取代的3-四唑-17A氮杂 - d-HOMO -3,5- androstadien -17-酮([123 ] 26 - 31 )和3-(2- acetyltetrazolo)-17a氮杂 - d-HOMO -3,5- androstadien -17-酮( 32 )为从脱氢乙酸酯(1)通过多个合成步骤合成。一些合成的化合物的通过测量转化为它们的体外5α还原酶(5AR)抑制活性评价[3 H]雄烯二酮在人胚肾(HEK)细胞。体内5α还原酶的抑制活性也显示出显著减少(,P 14 <0.05) in rat prostate weight. The most potent compound 表明5AR-2抑制,其IC 50为15.6 nM的相比,在临床上使用的药物非那雄胺(40nM的。)还有5AR-1的显著抑制,其IC 50 547 nM的相比非那雄胺(453 nM)的

图形抽象

下载:下载全尺寸的图像合成和3-四唑并甾体类似物的生物学评价:新颖类5α还原酶抑制剂

关键词

Tetrazole5ARHEKFinasterideTestosteroneView全文

药道全球直邮药房 - 印度,孟加拉海外直邮网上药房
提供源头正品经济好药,权威渠道,品质保障
【药道网】药到病除,助力生命:哪里可以买到霉酚酸酯片

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: