通过β环糊精衍生物增溶甾体药物

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所属分类:疗效
摘要

的甾体类药物管理局由它们在水中非常低的溶解度阻碍。 β环糊精和β环糊精衍生物可溶解ST …

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通过β环糊精衍生物增溶甾体药物

摘要

的甾体类药物管理局由它们在水中非常低的溶解度阻碍。 β环糊精和β环糊精衍生物可溶解类固醇和改善这些疏水的API的生物利用度。各种类固醇,睾酮,雌二醇,孕酮,氢化可的松,泼尼松,地塞米松的可实现的溶解性增强的系统的概述,和非那雄胺,提供了一种。旁边的环糊精空腔中的类固醇的空间配合还在环糊精框架亲水取代起到增溶的程度具有重要作用观察。均匀地被取代的阴离子七-6- sulfoethylsulfanyl -6-脱氧-β环糊精(HSES)表现最佳,达到60-90米络合的效率OL%,对于大多数类固醇。两个中性β环糊精硫醚,七-6-甲硫基-6-脱氧-2-(2-(2-(2-甲氧基乙氧基)乙氧基)乙基)] - β-CD(HTMT)和七-6- thioglyceryl -6- HTMT是有选择性的睾酮,而HTG是有选择性的雌二醇:在激素对结合脱氧β-CD(HTG)显示性别选择性。增溶,主要是由于在A环和B环的络合以及所证明通过ROESY NMR光谱的类固醇骨架的C和d的环。

图形抽象

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PubChem数据库分类

的β-环糊精(PubChem数据库CID:444041)羟丙基-β-环糊精(PubChem数据库CID:44134771 )Heptakis [6-O-(4-磺丁基)] - β-环糊精(PubChem数据库CID:71307542)

关键词

CyclodextrinsSteroidsCorticosteroidsGonadal steroidsInclusion compoundsDrug deliverySolubilizationBinding常数
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