睾酮5α还原酶抑制剂turosteride的内分泌性质(FCE 26073)

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摘要

Turosteride在一系列的用于其对5α还原酶作用研究和其他类固醇合成酶和韦伯斯特其可能产生的影响进行测试…

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睾酮5α还原酶抑制剂turosteride的内分泌性质(FCE 26073)

摘要

Turosteride在一系列用于其效果研究中测试了5α还原酶和其它类固醇的可能影响酶和类固醇受体。该化合物能抑制人类和大鼠前列腺5α还原酶55和53 nM的,分别的IC 50个值,而它引起狗酶(IC 50 2.2μM)的较不显着的抑制作用。 Turosteride显示对大鼠肾上腺C20,22-碳链酶没有相关效应(IC50 254μM)和人胎盘芳香酶(IC 50> 100 μ M),并且仅在相对高的浓度就引起抑制人类胎盘5-烯3β羟基类固醇脱氢酶异构酶(3β-HSD-I)(IC50为2.5μM)。 Turosteride被发现是示出没有显着的结合选择性的5α还原酶抑制剂荷兰国际集团到受体雄激素(相对结合亲和力,RBA,0.004%)雌激素(⩽0.005%),孕酮(< 0.005%), glucocorticoids (< 0.01%) and mineralocorticoids (< 0.03%). Its biochemical profile was similar to that of 非那雄胺, whereas 4-MA (17β - N N - 二乙基氨基甲酰基-4-甲基-4-氮杂-5- α -androstan -3-酮)被证实为一个非选择性5α还原酶抑制剂,表现出一定程度的结合亲和力与雄激素受体(RBA 0.1%)和3β-HSD-I(IC50 32 nM的标记抑制)。当未成熟阉割大鼠皮下丙酸睾酮(TP),连续7天口服给药一起,turosteride降低腹侧前列腺和精囊的生长促进TP的作用,具有6.7毫克/千克/天的≈5的IC 50个值和,而提ANI重量不变。相比较而言,4-MA为约在降低前列腺和精VES 3倍turosteride效力较低ICLE重量和引起提肛重量的显着减少,从而显示出其unselectivity

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