人前列腺类固醇5α还原酶同种型-A选择性抑制剂的比较研究

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摘要

本研究中描述了类型1和在杆状病毒定向昆虫细胞EXPR 2个同种型的人类5α还原酶的表达独立…

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人前列腺类固醇5α还原酶同种型-A选择性抑制剂的比较研究

摘要

本研究描述了类型1的独立表达和2个同种型的人类5α还原酶的在杆状病毒针对昆虫细胞表达系统和它们的抑制的选择性。催化性能和重组同工酶的动力学参数与已发表的数据一致。 1型同种型显示的中性(范围6-8)最适pH和类型2同工型的酸性(5-6)最适pH。类型2的同种型具有更高的亲和力睾酮比没有1型同工型( K M = 0.5和2.9 μ男,分别地)。非那雄胺和turosteride是2型同种型的选择性抑制剂( K i的(式2)= 7.3和21.7 nM的相比 K i的(类型1)= 108和330nm处,对于结构延续)。 4-MA和锯齿棕的lipido固醇提取物(LSESr)显着抑制两个同功酶( K i的(类型1)= 8.4纳米和7.2 μ ,微克/毫升分别; K i的(式2)= 7.4纳米和4.9 μ克,/毫升分别地)。三个azasteroids是竞争性抑制剂VS基板,而LSESr显示1型同功酶和2型同功酶的竞争性抑制的非竞争性抑制。这些研究表明LSESr的脂质成分可能是负责通过调节5α还原酶的膜环境的抑制作用。部分纯化的重组5α还原酶型1活性是通过指示脂质可以发挥刺激性或对人类5α-reducta抑制作用脂类存在保存SE。

缩写

5αR1human类固醇1型5α还原酶(3-氧代5α类固醇:NADP + -4-烯氧化还原酶,EC 1.3.1.22)5αR2human类固醇II型5α-reductaseTtestosterone( 17β羟基-4-雄甾烯-3-酮)DHTdihydrotestosterone(17β羟基5α雄烷-3-酮)4-MA17β - ( N,N- , - 二乙基) - 氨基甲酰基-4-甲基-4-氮杂5α雄烷-3-酮非那雄胺17β - ( Nt个 - 丁基)氨基甲酰基甲基-4-氮杂 - 5α雄甾-1-烯-3-酮或MK 906turosteride1- (4-甲基-3-氧代-4-氮杂 - 5α雄甾烷17β羰基)-1,3-的二异丙基或FCE 26073LSESrlipido固醇提取物锯椰子水果或Permixon®AcNPV夜蛾核型多角体virusSf9 草地夜蛾查看全文
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