turosteride,一个5α还原酶抑制剂的激素作用,在大鼠

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摘要

Turosteride [FCE 26073; 1-(4-甲基-3-氧代-4-氮杂 – 5α雄甾烷17β-羰基)-1,3-二异丙基脲]是5α还原酶,该酶RESP的新颖抑制剂…

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turosteride,一个5α还原酶抑制剂的激素作用,在大鼠

摘要

Turosteride [FCE 26073; 1-(4-甲基-3-氧代-4-氮杂 - 5α雄甾烷17β-羰基)-1,3-二异丙基脲]是5α还原酶,负责睾酮转化的酶的新型抑制剂(T)到5α二氢睾酮(DHT)。该化合物引起的大鼠和人前列腺酶的抑制,55和53 nM的IC 50个值,分别。此外,turosteride没有显示任何相关的结合亲和力与大鼠前列腺雄激素受体(IC 50μM84;相对结合亲和力DHT的0.004%)。 turosteride的内分泌效应在成年雄性大鼠,在日剂量为3,10和30mg / kg 20天口服治疗进行了评价。在这些剂量下,化合物10,33和42%,而前列腺内降低腹侧前列腺重量观察到由61,分别为74和78%,总含量DHT,而在T的前列腺内内容没有变化。 Turosteride引起血清双氢睾酮的水平,然而,没有达到统计学显着性的降低了40%,而血清睾酮水平类似于控制动物。没有观察到对血清促黄体激素或促乳素没有影响。这些结果表明,turosteride的成年大鼠的antiprostatic效果与抑制T与DHT的转换。然而,在与其他5α还原酶抑制剂方差(例如非那雄胺),turosteride引起不与T含量的二次增加相关前列腺DHT的降低。 turosteride的这种特性可以表示该化合物在所述抑制剂的改进

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