脱氢表雄酮的新的酯衍生物作为5α还原酶抑制剂

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摘要

本研究的目的是合成脱氢不同的酯衍生物具有治疗潜力作为antiandrogens.The生物…

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脱氢表雄酮的新的酯衍生物作为5α还原酶抑制剂

摘要

本研究的目的是合成具有治疗潜力的作为抗雄激素脱氢表雄酮的不同酯衍生物

[ 123]这些类固醇的生物效应表现在

体内以及在体外实验。在体内的实验中,我们测量了七类固醇的活性对前列腺和睾丸激素治疗的去势仓鼠精囊的重量。对于在体外的研究中,我们通过测量甾体衍生物的浓度来确定IC 50个值,在人类前列腺以及其结合能力与雄激素受体的存在5α还原酶的活性的抑制50%( AR)从大鼠前列腺C中获得ytosol。来自这些实验的结果表明,化合物 7 5α,6β二溴3β-propanoyloxyandrostan -17-酮, 8 5α,6β二溴3β-butanoyloxyandrostan -17-酮和 9 5α,6β二溴3β-(3\'- oxapentanoyloxy)-androstan -17-酮,显著相比睾酮治疗的动物的前列腺和精囊的重量降低;这种减少这些腺体的重量的是可比的,通过非那雄胺 11 产生的。在另一方面,化合物 4 3β乙酰氧基-5-烯-17-酮, 5- 3β-hexanoyloxyandrost -5-烯-17-酮 6 3β-(3\'- oxapentanoyloxy) - 雄甾-5-烯-17-酮, 7 12 脱氢,(可商购)抑制酶5α还原酶。化合物 4 5- 6 8 9 (5.2±1.2 IC 50个值,0.049±0.002,6.4±1.1,0.10±0.045,和6.8±0.9nM的,分别地)表现出最高的抑制活性。然而,这些化合物结合到AR的。

图形抽象

新脱氢表雄酮的酯衍生物具有不同效力人前列腺的5α还原酶的抑制剂,如通过其各自的IC50表示[ ] nM的值

下载:下载全尺寸图像脱氢表雄酮的新的酯衍生物作为5α还原酶抑制剂

亮点

►去氢表雄酮衍生物的酯:

7 - 9 显示药理学活性。 ►类固醇 4 5- 6 8 9 抑制5α还原酶具有更高效力。这些类固醇结合的►无雄激素ř。eceptor

关键词

的dehydroepiandrosteroneAntiandrogensView全文

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