合成17β-N-arylcarbamoylandrost -4-烯-3-酮衍生物和对人类雄激素敏感的LNCaP细胞系其抗增殖作用

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摘要

在这项研究中,我们报告的合成和一组不同的芳基氨基甲克8雄甾-4-烯-3-酮衍生物的抗增殖作用…

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合成17β-N-arylcarbamoylandrost -4-烯-3-酮衍生物和对人类雄激素敏感的LNCaP细胞系其抗增殖作用

亮点

一组817β-N-arylcarbamoilandrost -4-烯-3-酮衍生物的是合成。

他们的抗增殖和毒性活性分别将LNCaP,PC3和PBM细胞系确定的。

1207 6克的衍生物显示出与其它衍生物相比,最高的抗增殖活性(100%)。

1207 6克类固醇显示抗增殖活性(100%)在PC3和LNCaP细胞,雄激素刺激的,而且无刺激。

然而, 1207 6克的衍生物,表现出对健康PBM细胞低的细胞毒性。

摘要

在本研究中,我们报道了合成和一组的抗增殖作用8雄甾-4-烯-3-酮在C-17具有不同的芳基氨基甲基衍生物。从可商购的3β-羟基-5- pregnen -20-酮制备并抵靠雄激素敏感的人前列腺腺癌的LNCaP细胞系评估的新的化合物。癌性细胞暴露于50μM的每种化合物和增殖剂睾酮(T)或二氢睾酮(DHT)。从该测定的最有效的化合物对雄激素不敏感的PC3细胞系进一步测试。我们还证明对大鼠外周血单核细胞用于比较这些化合物的活性

两种17β- N - [3,5-双(三氟甲基)苯基氨基甲酰基]雄甾-4-烯-3-酮( 1207 )和17β- N - (1,3-噻唑-2-基氨基甲酰基)雄甾-4-烯-3-酮(6克[ 123])表现出比市售的药物非那雄胺,氟他胺和酮康唑对LNCaP细胞的雄激素的存在和不存在高的增殖抑制效果。另外, 1207 6G上PC3细胞表明雄激素非依赖性抗增殖作用证实高效力。此外,新化合物表现出对大鼠单核细胞中,低毒性的指示的小的影响

图形抽象

下载:下载高分辨率图像(321KB)下载:下载全尺寸图像合成17β-N-arylcarbamoylandrost -4-烯-3-酮衍生物和对人类雄激素敏感的LNCaP细胞系其抗增殖作用

关键词

雄甾-4-烯-3-酮derivativesLNCaP cellsPC3 cellsRat外周血单核细胞(PBMC)前列腺cancerSulforhodamine B测定

缩写

5αR5α还原酶enzymeARandrogen receptorBPHbenign前列腺hyperplasiaDHEAdehydroepiandrosteroneDHT5α-dihydrotestosteroneLNCaPandrogen敏感的人前列腺腺癌细胞linePC3androgen不敏感linePBMCrat外周血单核cellsPCaprostate cancerTtestosterone†

死者

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