新颖C-6取代的和未取代的孕烷衍生物作为5α还原酶抑制剂和它们对仓鼠效果侧翼器官的直径尺寸

  • A+
所属分类:疗效
摘要

本研究中被寻址以确定在C-6(12A-12D),其具有氯取代基的几个孕酮衍生物的抑制效果,…

药道网汇聚全球药品资讯:
新颖C-6取代的和未取代的孕烷衍生物作为5α还原酶抑制剂和它们对仓鼠效果侧翼器官的直径尺寸

摘要

本研究被寻址以确定在C-6具有氯取代基的几个孕酮衍生物的抑制效果( 图12A - 12D ), 15 用在C-6溴取代基,图14A - 14D ,无在C-6都具有酯侧链在C-17上存在于人类前列腺的5α还原酶的酶活性(苯甲酸酯轴承为Cl,F和在苯环的C-4位Br原子)的任何卤素原子。此外,也有人的利益调查的药理作用,对仓鼠侧腹部器官直径大小

为了研究类固醇的构效关系12A - 12D [ 123],图14A - 14D 15 我们确定这些类固醇即抑制人前列腺5α还原酶酶(IC 50)的活性的50%的浓度,以及在体内在仓鼠这些化合物的效果侧翼器官的直径尺寸。用于监测与雄激素受体的结合,我们还确定,这些类固醇的结合的能力,存在于大鼠前列腺细胞溶胶中的雄激素受体使用标记的米勃酮(MIB)。

从本研究的结果表明,化合物

图12A - 12D (具有在C-6一个氯取代基),图14A - 14D (在缺乏卤素原子C-6 ), 13 15 (具有C-6)显示出提高的抗雄激素作用(对于侧翼器官的直径较低值)相比于侧面器官溴原子■从睾酮治疗的仓鼠。在另一方面,该系列包含在C-6的化合物,氯取代基的化合物的(图12A - 12D )表现出较高的抗雄激素活性相比,缺乏在具有卤原子的化合物C-6(图14A 图14B 14D )。虽然化合物 13 15 降低侧腹部器官的直径尺寸,然而,相比于市售产品非那雄胺的这种增加不是统计学显著。甾族衍生物 13 图14A - 14D (缺少在C-6的氯取代基)和 15 (具有溴原子C-6)显示出较高的5α还原酶抑制活性(IC 50个较低的值)相比,一系列化合物 12a的作为 - 12D 在具有C-6的卤素取代基

非那甾胺减少侧翼器官的直径大小。这种甾族化合物和化合物的效果

图12A - 12D 13 图14A - 14D 15 上仓鼠侧翼器官可以通过这些类固醇不结合雄激素受体,这表明它的作用机制是对5α还原酶活性的抑制的事实来解释。这种酶存在于仓鼠侧翼器官并通过在人类前列腺匀浆新颖类固醇抑制。

关键词

人类prostate5α-ReductaseAndrogen receptorHamster侧翼organsNew孕烷衍生物与6-取代的(CLBR)结构 - 活动relationshipsView全文

药道全球直邮药房 - 印度,孟加拉海外直邮网上药房。
提供源头正品经济好药,权威渠道,品质保障
【药道网】药到病除,助力生命:波生坦片购买

  • 微信咨询
  • 这是我的微信扫一扫
  • weinxin
  • WhatsApp 沟通
  • 手机扫一扫二维码
  • weinxin

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: