姜黄铜绿假单胞菌的罗的根茎中分离倍半萜抗雄激素效应。

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六倍的倍半萜:吉马酮(1),zederone(2),dehydrocurdione(3),莪术醇(4),zedoarondiol(5)和isocurcumenol(6)从分离出根际…

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姜黄铜绿假单胞菌的罗的根茎中分离倍半萜抗雄激素效应。

摘要

六倍半萜烯:吉马酮( 1 ),zederone( 2 ),dehydrocurdione( 3 ),莪术醇( 4 ),zedoarondiol( 5 )和isocurcumenol( 6 )购自根茎中分离莪绿脓杆菌的罗。 (姜科)。他们抑制5α还原酶它转换睾丸激素二氢睾酮(DHT)。吉马酮( 1 )是最有效的(IC 50 = 0.42±0.05毫克/毫升)。化合物 1 是在LNCaP细胞中抗雄激素时扩散是睾酮诱导的。侧翼雄性叙利亚仓鼠的腺的生长依赖于循环雄激素,并且当与睾酮, 1 (3,30,100微克)抑制生长保持,但是无效针对DHT。类似的行为观察到对5α还原酶抑制剂ivity轮廓,非那雄胺(100微克)处理组。雄激素受体结合试验表明, 1 不结合雄激素受体。总之, 1 显示出对在体外和体内测定抗雄激素作用。一种可能的机制是抑制5α还原酶的活性。因此, 1 用于治疗雄激素依赖性疾病的潜在的先导化合物

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关键词

抗雄激素莪绿脓杆菌5α-reductaseGermacroneLNCaP cellSesquiterpenesView全文
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