使用位点定向诱变人5-α还原酶类型2的结构 – 功能研究

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摘要

人类的位点定向诱变类固醇5α还原酶类型1(5AR1)和2(5AR2)已被用于鉴定参与抑制剂/衬底残…

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使用位点定向诱变人5-α还原酶类型2的结构 - 功能研究

摘要

位点定向人类的诱变类固醇5α还原酶类型1(5AR1)和2(5AR2)已被用来鉴定参与抑制剂/衬底由5AR2结合残基。与来自5AR1类似的残基26-29(AVFA)替换5AR2残基21-24(GALA)没有显著改变任一公里睾酮或基为竞争性抑制剂非那雄胺。 AVFA在5AR1与GALA从5AR2的代用然而,显著降低Km和提高到非那甾胺的阻力。这些发现证实,5AR1残基26-29参与抑制剂/底物结合,但建议残基5AR2 21-24都没有。 5AR1的替换残基20-29(QCAVGCAVFA)与来自5AR2,瓒类似的残基15-24(ATLVALGALA)GED的Km和Ki以接近那些野生型5AR2值。从5AR1与VGC更换残留VAL在野生型5AR2没有改变公里,距文但QCA从5AR1替换5AR2 ATL显著下降公里,增加非那雄胺的阻力。相反,在含有GALA代替AVFA的5AR1与ATL替换QCA,增加了Km和电阻降低到非那雄胺。这些结果表明残基的人类5AR2 15-17参与抑制剂/底物,而残基结合18-20则没有。

位点定向人型2

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