设计,合成和新的3-氧代-4-氧杂5α-雄甾17β-酰胺衍生物如双5α还原酶抑制剂的生物学评价和雄激素受体拮抗剂

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摘要

前列腺癌(PCA)是死亡的男性的第二大原因。最近,一些研究已经表明,5α还原酶抑制剂是有益的…

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设计,合成和新的3-氧代-4-氧杂5α-雄甾17β-酰胺衍生物如双5α还原酶抑制剂的生物学评价和雄激素受体拮抗剂

摘要

前列腺癌(PCa)是第二大死亡原因中的人。最近,一些研究已经表明,5α还原酶抑制剂在前列腺癌治疗也是有益的。在这项研究中,一系列新的3-氧代-4-氧杂5α-雄甾17β-酰胺衍生物已经被设计,并以更简单和方便的方法来合成。大部分的合成的化合物的良好的显示5α还原酶抑制活性和雄激素受体的结合亲和性。其在PC-3和LNCaP细胞系中的抗增殖活性进行了评价,结果表明,大多数合成的化合物表现出有效的抗增殖活性。很明显的是,雄激素依赖性细胞系LNCaP是远远超过了安德烈更敏感蛋白原非依赖性细胞系PC-3。在所有的合成的化合物,图11D 11K 用4倍朝向的LNCaP比PC-3,与它们的高亲和力在AR观察到结合这是一致的更灵敏的显示最好抑制活性检测。分子建模研究表明, 11K 可以结合AR以类似于双氢到AR结合的方式。相较于非那雄胺, 11K 表明较长的血浆半衰期(4小时)和更好的生物利用度。总体而言,基于生物学活性数据,化合物 11D 11K 可以被识别为潜在的双重5α还原酶抑制剂和AR拮抗剂这可能是用于前列腺癌的治疗中具有治疗重要性。[123 ]

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关键词

前列腺cancerARantagonists5α还原酶inhibitorsSynthesisSteroids

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