5α还原酶抑制剂,化学和临床模型

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所属分类:疗效
摘要

在一个“有源模拟方法”,并将基于4-氮杂甾体抑制剂5α还原酶2型同功酶的活性位点模型已经被构造成EV …

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5α还原酶抑制剂,化学和临床模型

摘要

在一个“有源模拟方法”5α还原酶2型同功酶的活性位点模型,并根据4 -azasteroidal抑制剂已被构造成评估上的取代基的类固醇甲环上的抑制效力的影响。该模型已被证明能够预测的19-去-10-氮杂甾族和6-氮杂甾族化合物的潜在抑制活性。一种用于临床疗效的抑制剂的评价模型,基于体外数据,也被开发并应用于非那雄胺。的非那雄胺在人的头皮匀浆,加药代动力学数据,允许在对人的头皮原位抑制值的理论的计算这抑制效力评估。从的IC50曲线非那雄胺在头皮匀浆,有可能CALCULATê,对于在前列腺用5mg的非那雄胺,药物的必要的血药浓度是1μM,50毫克的非那雄胺急性给药后获得的水平。[123获得的类似的抑制水平]

关键词

-19-去-10-azasteroids5α-reductaseinhibition非那雄胺临床efficacyView全文

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